비타민 그리고 '활성형 비타민' 2부 [중편]

# 전략 2. 활성형 (type2) 비타민

두번째 경우는 체내 체류시간을 높이는 방법이다.

두번째 전략을 이용하는 비타민들은 주로는 흡수가 잘 안되거나 체내에서 외부로 배설이 빠른 비타민이다. 즉 체내 흡수율을 높이고 오랫동안 체류할 수 있도록 하는 것이 이러한 비타민의 기능을 향상시킬 수 있다.

이러한 전략을 이용한 활성형 비타민들을 활성형 (type2, the well-absorbed/sustained form) 비타민으로 명명하고 설명하겠다. 특히 수용성 비타민의 경우는 말 그대로 수용성이기 때문에 장내에서 흡수가 어려운 경우가 많다.

왜냐하면 장관내에서 비타민이 흡수될 때 세포사이 또는 세포를 통하여 흡수가 되어야 하는데 이는 인지질 이중층을 통과하는 과정을 반드시 거쳐야 한다. 이 과정에서는 분자의 지용성이 어느정도 확보가 되어야 지질층을 통과할 수 있는데 특히 수용성 비타민의 경우 그 수용성 때문에 쉽게 흡수되지 못하는 경우가 많다.

대표적인 수용성 비타민인 비타민C의 경우 이러한 장벽으로 극복하기 위하여 리포좀기술을 이용하는 경우가 있다. 리포좀안에 비타민 C를 포획하여 제제화 한 후 섭취하면 장내 흡수율이 높아지는 원리이다.

생체 인지질 이중층과 같은 구성인 리포좀으로 비타민 C를 포장하면 장내 투과성이 증가하는 원리이다. 이는 제제의 변화를 주어 흡수도를 높이는 전략으로 크게 보면 활성형 (type2)에 포함시킬 수 있다고 생각된다.

그림. 리포조말 비타민C (흡수율을 높인 제형으로 활성형 (type2)에 포함)

유사한 이유로 지용성 비타민도 흡수를 높이기 위해 식사 중에 복용한다든지, 기름과 같이 오메가 3와 함께 복용을 하는 것이 흡수에 유리할 수 있다.

이렇게 제제를 변경하여 체내 흡수율을 높이는 방법도 있다. 하지만 단지 흡수율을 향상시키는데 그치지 않고 여기에 배설을 늦추는 방법을 더하여 체내 지속성을 높이는 방법이 앞서 언급한 진정한 의미의 활성형 (type2, the well-absorbed/sustained form) 비타민으로 분류할 수 있다.

이와 같은 전략에 가장 많이 이용되고 있는 것이 전구약물 (prodrug) 개념이다. 비타민의 구조에 특정 구조를 부가하여 일반적으로 지용성을 높인 물질로 전환한다.

이렇게 디자인된 물질은 체내로 흡수가 용이하게 되며 체내에서 비타민에 결합된 특정 구조가 쉽게 분리되어 비타민이 비타민으로써의 역할을 수행할 수 있도록 한다.

또한 체외로의 배설을 어느정도 지연시켜준다. 결국 비타민 자체로 섭취할 때 보다 흡수율이 증가하며, 배설은 지연되어 체내지속시간이 길어지고 활성형 (type1) 비타민과 같이 비타민의 생체이용율을 높이게 된다.

예를 들면 연고 비O텐의 주성분인 판테놀 (panthenol)이 있다 (경구용으로는 탈모치료보조게 덱O녹실이 있다). 판테놀의 경우 비타민 B5인 판토텐산 (pantothenic acid)과 유사한 구조로 산성 (acidic)을 띠는 카르복시기 (carboxyl group)가 알코올 (alcohol)로 치환되어 있는 형태이다.

이 판테놀은 판토텐산보다 피부 또는 장관내 흡수율을 높고 체내에서 쉽게 판토텐산으로 전환되어 비타민 B5의 역할을 하는 물질이다. 제형의 변화보다는 전구약물 (prodrug) 전략을 차용하에 체내 이용률을 높이는 경우이다.

또한 비타민 B1의 경우도 여기에 포함시킬 수 있다. 비타민 B1인 치아민 (thiamine)은 만성피로에 노출되어 있는 한국인을 대상으로 가장 많이 유통되고 있는 비타민이다.

요즘은 전보다 많이 나아졌지만 음주가 잦은 한국인의 특성과도 맞아 떨어지는 것 같다. 하지만 치아민 (thiamine)은 장내에서 흡수가 용이하지 않고 특히 체내로 흡수가 된다고 하더라도 빠르게 배설되는 특징을 가지고 있어서 생체이용률이 떨어지는 비타민 중 하나이다.

비타민 B1의 체내 이용율을 높이기 위한 노력으로 활성형 (type 2) 비타민 B1을 많이 이용하는데 현재 2가지 벤포티아민(Benfotiamine)과 푸르셜티아민(Fursultiamine)이 유통되고 있다. 여러분들이 복용하는 종합 비타민제의 뒷편을 보면 이들이 함유되어 있음을 알 수 있다.

만약 그냥 치아민 (thiamine)이 함유되어 있다면 여러분은 활성형 (type2) 비타민 B1은 섭취하고 있지 않은 것이다. 비타민 B1은 활성형 (type 2)으로 복용하시는 것을 권장한다. 어째든 이들 2가지 성분은 비타민 B1의 생체이용률을 높이기 위해 합성된 물질이다.

이번 글에서는 활성형 비타민의 전략을 2가지로 나누어 살펴보았다.

첫째, 실제 체내에서 사용되는 형태 (the ready-to-use form)로 섭취하는 전략, 활성형 type1이다.

둘째, 체내 이용률을 높이는 방향으로 흡수율을 높이고 배설을 낮추는 형태(the well absorbed/sustained form)로 섭취하는 전략, 활성형 type2이다.

활성형 비타민에 대한 정리된 이론은 현재까지 없어 보인다. 본 필자가 활성형 비타민들의 전략을 분석하여 두 부류로 나누어 보았고 각각의 특징을 제시하였다.

필자의 글에 추가적인 의견이나 궁금증이 있으면 언제든지 댓글이나 팜뉴스 이메일 등을 통해 알려주기 바란다.